格隆汇5月21日丨康宁杰瑞制药-B(09966.HK)公告，JSKN016(公司自主研发的一种人表皮生长因子受体3(HER3)及人滋养细胞表面糖蛋白抗原2(TROP2)双特异性抗体偶联药物(ADC))在中国进行的I期临床试验成功完成首例患者给药。
该临床试验是一项开放性标签、多中心、首次人体试验、剂量递增和剂量扩展的I期临床试验。该临床试验旨在评估JSKN016在晚期恶性实体瘤患者中的安全性、耐受性、抗肿瘤活性、药代动力学(PK)和免疫原性，并确定JSKN016在晚期恶性实体瘤患者中的最大耐受剂量(MTD)和╱或II期推荐剂量(RP2D)。本临床试验计划招募合计约80至140名患者。
JSKN016是一种自主研发的双特异性ADC，可同时靶向肿瘤细胞上的HER3和TROP2。JSKN016乃基于公司特有的糖定点偶联平台设计。JSKN016与肿瘤细胞表面TROP2或HER3结合后，通过靶向介导的内吞作用进入到溶酶体，释放出具有细胞毒性的拓扑异构酶I抑制剂(TOP1i)，进而诱导肿瘤细胞死亡。此外，该抑制剂可以穿透细胞膜进入到抗原阴性的肿瘤细胞中发挥旁观者效应。两者的叠加作用可以有效抑制肿瘤细胞的生长。于2024年3月18日，中国国家药品监督管理局批准JSKN016用于治疗晚期恶性实体瘤的I期的新药临床试验申请。